Цефадроксил

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия: активен в отношении как грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., некоторые штаммы Proteus spp., особенно Proteus mirabilis), Moraxella catarrhalis (Branhamella). Многие штаммы Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium устойчивы к цефадроксилу. Неактивен в отношении Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Acinetobacter calcoaceticus.

Быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 95%. TCmax - 1.5-2 ч. После однократного приема 500 мг Cmax в плазме - 16 мкг/мл, после приема 1 г - 28 мкг/мл. Определяется в плазме в течение 12 ч. Хорошо проникает в ткани миндалин, легочную и костную ткань, кожу, подкожную клетчатку, мышцы. T1/2 - 1.5 ч, при нарушении функции почек - 20-25 ч. Более 90% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Cmax в моче после разового приема 500 мг препарата - 1800 нг/мл. Повышение дозы приводит к пропорциональному повышению концентрации цефадроксила в моче. МПК в моче после приема 1 г сохраняется в течение 20-22 ч.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей; остеомиелит, инфекции в офтальмологии и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика эндокардита, инфекционных осложнений после операции.

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, пеницилламину), беременность, период лактации.C осторожностью. Тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м), заболевания кишечника - колит в анамнезе.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия; ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), зуд в области половых органов, лихорадка, артралгии. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги. Со стороны мочеполовой системы: вагинит, кандидамикоз половых органов. Со стороны мочевыделительной системы: дисфункция почек, токсическая нефропатия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, печеночная недостаточность, кандидамикоз кишечника, слизистой оболочки полости рта. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения. Лабораторные показатели: повышение остаточного азота и креатинина, увеличение активности "печеночных" трансаминаз; ЩФ, ЛДГ, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени. Суперинфекция.

Повышает нефротоксичность полимиксинов и аминогликозидов, петлевых диуретиков. В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов, НПВП повышается риск развития кровотечений. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в крови и увеличивают T1/2.

В период лечения нельзя употреблять этанол. В случае развития диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита, вызываемого токсинами Clostridium difficile. Если признаки колита выражены умеренно, достаточно отмены препарата. В случаях тяжелого течения показано парентеральное введение жидкости и электролитов, белковых ЛС, назначение противомикробных ЛС, эффективных в отношении Clostridium difficile. Для приготовления сиропа сухое вещество, содержащееся во флаконах, разводят водой. После приготовления сироп должен быть использован в течение 7 дней.