Фамцикловир

Противовирусное средство. Пролекарство; представляет собой 6-дезоксидиацетиловый аналог активного противовирусного вещества пенцикловира. Трансформируясь в организме в активное соединение - пенцикловир, действует на вирусы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр. Проникая в инфицированные вирусом клетки, пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до пенцикловира монофосфата, который затем под действием клеточных киназ превращается в пенцикловира трифосфат. Пенцикловир-трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и подавляет репликацию вирусной ДНК. Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность - 77%. TCmax - 45 мин, Cmax после приема однократной дозы 500 мг - 3.3-4.2 мкг/мл. Объем распределения - 1 л/кг. Связь с белками плазмы - 20%. T1/2 - 2.1-3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфата из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 1 - 10 ч, из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 2 - 20 ч, из клеток, инфицированных вирусом Varicella zoster - 7 ч. T1/2 при КК менее 30 мл/мин - 10-13 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с мочой (60-65% в виде пенцикловира), 27% - с каловыми массами. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.

Инфекции, вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичная инфекция, обострение хронической, профилактика; опоясывающий лишай (Varicella zoster), постгерпетическая невралгия, рецидивирующий генитальный герпес.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Почечная недостаточность.

Головная боль, тошнота, головокружение, рвота, диарея, аллергические реакции; у пожилых - спутанность сознания, галлюцинации; при сниженном иммунитете - боль в животе, лихорадка и редко - гранулоцитопения и тромбоцитопения.Передозировка. Симптомы: при несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы с учетом функции почек - острая почечная недостаточность. Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме.

Проникает в грудное молоко, кормящим матерям рекомендуется прекратить вскармливание. При наличии клинических проявлений генитального герпеса на время противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.