Тиоктовая кислота

Международное наименование лекарственного вещества:
Тиоктовая кислота

Фармакологическое действие:
Кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия тиоктовая (альфа-липоевая) кислота сходна с витаминами группы В. Является эндогенным антиоксидантом. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при др. интоксикациях. Влияние на углеводный обмен выражается в снижении концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также в преодолении инсулинорезистентности. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика:
При приеме внутрь в дозах 200-600 мг быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. TCmax - 25-60 мин. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - 450 мл/кг. Общий клиренс - 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин.


Показания:
Таблетки 12 мг и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза - лечение и профилактика). Таблетки 200 мг, 300 мг, 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной нейропатии).

Побочные действия:
Диспепсия (в т.ч. тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли), аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока), гипогликемия.

Взаимодействие:
Усиливает противовоспалительное действие ГКС. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходима коррекция их дозы во избежание гипогликемии). Связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (препараты Fe, Mg2+, Ca2+). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч. Этанол и его метаболиты ослабляют действие.

Особые указания:
В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом; следует воздерживаться от употребления этанола.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.