Теноксикам
Международное наименование лекарственного вещества:Теноксикам
Фармакологическое действие:НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.
Фармакокинетика:Абсорбция - быстрая и полная (прием пищи замедляет). Биодоступность - 100%. TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 99%. Объем распределения - 0.15 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидрокситеноксикама. T1/2 - 60-75 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, остальная часть - с желчью.
Показания:Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.
Болевой синдром: тендинит, бурсит, радикулит, периартрит, артралгия, миалгия, невралгия, головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), гастрит тяжелого течения; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); гемофилия, гипокоагуляция, печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), воспалительные заболевания ЖКТ, прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ; подтверждённая гиперкалиемия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, беременность, период лактации.
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, боль в животе, стоматит, снижение аппетита, нарушение функции печени.
При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.
Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, редко - анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции (при применении свечей): раздражение, болезненная дефекация.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности "печеночных" трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Прочие: бронхоспазм, нарушение функции почек, усиление потоотделения, отечный синдром (в т.ч. периорбитальные отеки).
Взаимодействие:Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+,
метотрексата.
Индукторы микросомального окисления в печени (
фенитоин,
этанол, барбитураты,
рифампицин,
фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Антациды и
колестирамин снижают абсорбцию.
Др. НПВП - риск развития побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания:Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне пероральных гипогликемических ЛС).
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
За несколько дней до хирургического вмешательства отменяют препарат.
Необходимо учитывать возможность задержки Na+ и воды в организме при назначении с диуретиками больным с артериальной гипертензией и ХСН.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.