Диметиламинопропилового эфира оксикофеина гидрохлорид

Противоопухолевое средство, антиметаболит. Обладает широким спектром противоопухолевой активности, подавляет рост и развитие новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Антибластомный эффект обусловлен торможением синтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также вмешательством в обмен циклических нуклеотидов. Ингибирует ФДЭ, что ведет к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ - одного из природных соединений, контролирующих пролиферацию и дифференцировку клеток. Вызывает существенные изменения генерационного цикла опухолевых клеток, заключающиеся в удлинении цикла (особенно пресинтетической и синтетической его фаз) и в задержке перехода клеток в постсинтетическую фазу. Помимо цитостатического эффекта, обладает также цитотоксичным действием на лимфоидные опухоли, вызывая грубые морфологические повреждения опухолевых элементов, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса клеток. Не обладает миелодепрессивным эффектом. Оказывает выраженное симптоматическое действие: уменьшает болевой синдром и слабость, снижает явления дыхательной недостаточности (одышку, кашель), уменьшает лихорадку, повышает двигательную активность; улучшает аппетит, самочувствие и настроение.

Абсорбция - высокая, равномерно распределяется по органам и тканям. Концентрация в плазме и внутренних органах сохраняется на высоком уровне первые 5-6 ч после введения (значительное количество обнаруживаются через 24 ч). Избирательно накапливается в опухолях головного мозга, где препарат задерживается дольше, чем в окружающих нормальных тканях. Метаболизируется при участии ксантиноксидазы. Выводится почками.

Рак головного мозга (первичный и метастатический); неоперабельные метастатические формы злокачественных опухолей: рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак кишечника, рак прямой кишки, рак яичников, рак щитовидной железы, нейробластома, меланома; лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома (в т.ч. в комбинации с лучевой терапией); цитопения (возникающая в результате лучевой и химиотерапии). Рак легкого, гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).

Гиперчувствительность, острая СН, стенокардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия.

Тошнота, изжога, рвота, диарея, аллергические реакции. При быстром в/в введении - головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги, снижение АД.

Не назначают одновременно с тиреоидином, трийодтиронином.

В тех случаях, когда больным раком головного мозга проводят лучевую терапию, целесообразно проведение лечения до лучевой терапии или одновременно с ней. При этом возможно усиление противоопухолевого действия ионизирующих излучений (без усиления его побочного действия на организм). Для профилактики и лечения побочных эффектов со стороны ССС назначают препараты K+, снотворные и седативные ЛС.