Орципреналин

Селективное бета2-адреностимулирующее средство. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, устраняет бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на бета2-адренорецепторы бронхов. Активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного Ca2+ и бронходилатации. На бета1-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV проводимость и сократимость миокарда). Подавляет высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, улучшает мукоцилиарный клиренс. Расширяет в основном мелкие и средние бронхи. При в/м и п/к введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия (по отношению к бета2-адренорецепторам).

Абсорбция в ЖКТ - 40%, TCmax при приеме внутрь - 1 ч; при парентеральном введении - 10-15 мин; при ингаляционном - 3-5 мин. Связь с белками плазмы - 10% (с альфа1-глюкопротеином). Метаболизируется в печени. Проникает через плаценту. Выводится почками в форме глюкуронида. T1/2 - 4-6 ч.

Бронхиальная астма, бронхообструкция (при хроническом бронхите, эмфиземе легких, пневмосклерозе; вызванная приемом бета-адреноблокаторов); AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса, брадикардия при передозировке наперстянки, бета-адреноблокаторов. Аэрозольная форма назначается также в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, ГКС и др. ЛС, вводимыми ингаляционно. Может назначаться перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке.

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, ГОКМП, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, глаукома.C осторожностью. Сахарный диабет, артериальная гипертензия, органические заболевания сердца (ИБС, ХСН); эпилепсия, беременность; детский возраст (до 5 лет - для ингаляционного введения из-за технических сложностей при использовании).

Тахикардия, повышение АД (при приеме внутрь), снижение АД (при в/в введении), тревожность, нарушения сна, подавленность, тремор, тошнота, рвота, судороги, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, ощущение сдавления в груди, диспепсия, стенокардия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), привыкание, тахифилаксия, парадоксальный бронхоспазм. При длительном использовании аэрозоля - деструкция мерцательного эпителия.

Не следует применять совместно с др. бронхолитиками из группы адрено- и симпатомиметиков, с осторожностью - совместно с ингибиторами МАО (усиление эффекта). Бета-адреноблокаторы блокируют действие орципреналина.

Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых.