Низатидин

H2-гистаминоблокатор III поколения. Подавляет продукцию HCl, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции HCl и увеличением pH снижается и активность пепсина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки ЖКТ и способствует заживлению повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. Не влияет на концентрацию в сыворотке крови гонадотропина, пролактина, гормона роста, АДГ, Т3, Т4, тестостерона, эстрадиола. Слабо ингибирует монооксидазную систему цитохрома P450.

Абсорбция быстрая и достаточно полная. Биодоступность - около 70%. TCmax - 0.5-3 ч. Связь с белками плазмы - 35% (в основном с альфа1-кислым гликопротеином). Проникает в ткани и органы (ЖКТ, почки, печень, поджелудочную железу и др.), СМЖ и грудное молоко, проходит через плаценту. T1/2 - 1-2 ч. Выводится почками в неизмененном виде - 60%, с каловыми массами - менее 6%. Степень почечного выведения напрямую зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, профилактика), симптоматические язвы, эрозивный рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, панкреатит (острый или обострение хронического), кровотечение из верхних отделов ЖКТ.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью. Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией, печеночная и/или почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминалные боли, запоры, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ); гепатит, холестаз, желтуха. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, сонливость или бессонница, спутанность сознания; амблиопия, звон в ушах. Со стороны ССС: тахикардия, брадикардия, тромбоцитопения, анемия. Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, фарингит, синусит. Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, зуд, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит. Прочие: гинекомастия, алопеция, повышенное потоотделение, гиперурикемия (не связанная с подагрой или нефроуролитиазом), боль в грудной клетке, боль в спине, сухость кожных покровов.Передозировка. Симптомы: слезотечение, гиперсаливация, рвота, диарея, миоз. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Повышает концентрацию салициловой кислоты (при назначении с АСК). Уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в ЖКТ. В тех случаях, когда применяется в комбинации с антацидами и сукральфатом, перерыв между приемом этих ЛС и низатидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды и обволакивающие ЛС могут вызвать нарушение его абсорбции). ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное заболевание пищевода, желудка или 12-перстной кишки. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, их применять не рекомендуется. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить). Во время лечения может отмечаться ложноположительная реакция пробы на уробилиноген в моче. Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.