Набуметон

Международное наименование лекарственного вещества:
Набуметон

Фармакологическое действие:
НПВП, оказывает противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Механизм действия связан с неселективной блокадой ЦОГ1 и ЦОГ2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению образования Pg. Жаропонижающее действие обусловлено снижением образования PgE2 в гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).

Фармакокинетика:
Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - 80%. Подвергается быстрому метаболизму с образованием активного метаболита (35% от принятой дозы) - 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты (6-МНА) и 50% неидентифицированных метаболитов. Связь с белками плазмы для 6-МНА - 99%, подвергается терминальному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 24 ч. Выводится почками - 75% от принятой дозы, в течение 48 ч.


Показания:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, остеоартроз.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, ХСН, периферические отеки, гемофилия, гипокоагуляция, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Заболевания ЖКТ, пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, запоры, метеоризм, сухость во рту, стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, снижение аппетита, желтуха, изъязвление слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит. Со стороны нервной системы: нарушения сна, головокружение, обморочные состояния, головная боль, повышенная утомляемость, астения, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, астения, "кошмарные" сновидения. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, тромбофлебит, васкулит. Со стороны дыхательной системы: одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефроуролитиаз. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, кровотечение из прямой кишки, вагинальное кровотечение. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела; усиление потоотделения. Лабораторные показатели: положительная реакция на кровь в кале. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: озноб, лихорадка, акне, алопеция, снижение потенции.Передозировка. Лечение: необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Использование активированного угля (до 60 г) резко уменьшает абсорбцию. Необходим контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.

Взаимодействие:
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты ГКС, пероральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:
Ульцерация слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении. Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с ХСН и артериальной гипертензией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.