Золадекс(гозерелин):
СВОЙСТВА. Синтетический аналог природного гонадотропин рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов. Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин - до кастрационных уровней; у женщин - до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде. Концентрации гормонов продолжают оставаться сниженными при постоянном лечении. При этом у большинства мужчин наблюдается регресс опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение; у женщин - положительная ответная реакция гормонозависимых форм рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки.
ПОКАЗАНИЯ.
А. Рак предстательной железы: Золадекс показан при лечении чувствительного к гормональному воздействию рака предстательной железы.
Б. Рак молочной железы: Золадекс показан при лечении чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в предклимактерическом и в климактерическом периодах.
В. Эндометриоз: При лечении эндометриоза Золадекс смягчает симптомы, включая боль, и уменьшает размер и количество эндометриальных поражений.
Г. Фибромы матки: При лечении фибром Золадекс сокращает объем опухоли, улучшает гематологический статус больных и уменьшает симптомы, включая боль. Его используют в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении с целью снижения потерь крови при операции и сокращения объема вмешательства.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ- Беременность: Золадекс не следует применять в период беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалий плода при применении агонистов ЛГРГ в период беременности. Перед началом лечения у женщин, имеющих потенциальную возможность забеременеть, следует провести тщательное обследование, с тем чтобы исключить наличие беременности. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока менструации не возобновятся.
Лактация: Применение препарата Золадекс в период лактации не рекомендуется.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ.
Следует с осторожностью назначать Золадекс лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавливания спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленные мочеточниковой непроходимостью, имеют место или находятся на стадии возникновения, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение.
Применение агонистов ЛГРГ у женщин может стать причиной потери части минеральных компонентов и, как следствие, уменьшения костной ткани. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют о том, что после отмены терапии может иметь место некоторое восстановление плотности костной ткани. В настоящее время отсутствуют клинические данные относительно эффектов лечения препаратом Золадекс доброкачественных гинекологических заболеваний в период времени, превышающий шесть месяцев.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ.
Отмечались случаи появления кожной сыпи, как правило, незначительной, и ее регрессия часто происходила без отмены терапии.
К фармакологическим действиям у лиц мужского пола относят ''''приливы'''' и снижение потенции, что редко требует отмены терпаии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление костной боли, в случае чего можно оказать симптоматическую помощь. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.
К фармакологическим действиям у женщин относят ''''приливы'''', потоотделение и изменение полового влечения, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию, и сухость слизистой влагалища. Изменение размера грудей отмечалось редко. На первоначальной стадии лечения больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в случае чего можно провести симптоматическое лечение. В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.
У некоторых женщин, что бывает крайне редко, во время лечения аналогами ЛГРГ может наступить менопауза. После отмены терапии возобновления менструаций не происходит.
ПЕРЕДОЗИРОВКА.
Данных относительно передозировки у людей не имеется. Исследования, проводимые на животных, дают возможность предположить, что применение более высоких доз Золадекса не будет оказывать каких-либо иных действий, кроме тех, что имеют терапевтическую направленность на концентрации половых гормонов и на репродуктивную систему.
В случае передозировки следует назначить симптоматическое лечение.
Диферелини(Трипторелин):
Фармакологическое действие: Гонадотропное. Аналог гонадотропин рилизинг гормона. Уменьшает чувствительность периферических рецепторов к воздействию гормона, высвобождающего гонадотропин, способствует понижению уровня ЛГ и ФСГ, уменьшению секреции тестостерона.
Показания: Гормонозависимый рак предстательной железы, преждевременное половое созревание, эндометриоз, женское бесплодие (стимуляция овуляции в программе экстракорпорального оплодотворения), миома матки, в т.ч. перед хирургическим вмешательством.
Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, импотенция, кровянистые выделения или сухость влагалища, гиперстимуляция яичников (увеличение размера яичников, боль в животе).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость или парестезия ног, боль в костях, деминерализация костей.
Прочие: головная боль, приливы жара, астения, повышение АД, боль в месте инъекции.
17-ОПК - это
Оксипрогестерона капронат (Гидроксипрогестерон)
Фармакологическое действие: Синтетический аналог гормона желтого тела - гестагена. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации (регулируется фолликулярным гормоном) в секреторную, обеспечивающую оптимальные условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Длительнее, чем прогестерон, находится в организме, действует медленнее. Показания. Привычный и угрожающий выкидыш (в первой половине беременности), аменорея, полименорея, рак матки, рак молочной железы, необходимость оперативного вмешательства на беременной матке (на фоне недостаточности желтого тела).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тахикардия, холестатическая желтуха (в период беременности в анамнезе), цирроз печени, доброкачественная гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, новообразование половых органов и молочных желез, склонность к тромбообразованию.
Побочные эффекты: Тахикардия, аллергические реакции. Тошнота, рвота, маточное кровотечение, периферические отеки, парестезии, увеличение массы тела, повышенная утомляемость. Вирилизация плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).