Описание действующего вещества (МНН):Азлоциллин
Лекарственная форма:лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Фармакологическое действие:Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, относится к группе уреидопенициллинов. Инактивируется бета-лактамазами, действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы, устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам; активен в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных возбудителей: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus spp. (индолотрицательный и индолположительный), Providencia spp., Yersinia spp., Morganella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., не продуцирующие бета-лактамазу, Listeria spp., Corynebacterium; анаэробных возбудителей: Bacteroides spp. кроме Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Actinomyces spp.
Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. устойчивы к препарату. В зависимости от типа бета-лактамаз с др. бета-лактамными антибиотиками существует частичная или полная групповая резистентность. У бактерий, которые не продуцируют бета-лактамазы, резистентность к азлоциллину развивается очень медленно.
Показания:Сепсис, эндокардит, менингит, абсцесс мозга, перитонит, бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, холангит, холецистит, пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит, эндометрит, инфекции костей, кожи и мягких тканей, остеомиелит, инфицированные ожоги и раны; инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом.
Противопоказания:Гиперчувствительность.C осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации, одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС и антикоагулянтами.
Побочные действия:Тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, азотемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, эозинофилия, гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, острый интерстициальный нефрит, васкулит, бронхоспазм, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок.
Снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура, кровоточивость слизистых оболочек; лейкопения, панцитопения.
При в/в введении в высоких дозах - возбуждение, миоклония, судороги, галлюцинации (вкусовые и обонятельные), тромбофлебит, гиперемия кожи, при в/м - болезненность в месте введения, инфильтраты; гипокалиемия.
Суперинфекция резистентными бактериями или дрожжевыми грибками.
Способ применения и дозы:При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза для взрослых и детей старше 14 лет - 8 г в/м или в/в на 4 приема в сутки; при инфекциях тяжелого течения - 15-20 г/сут на 3-4 приема в сутки (максимальная суточная доза - 25 г). Новорожденным в возрасте до 7 дней - по 100 мг/кг на 2 приема в сутки; новорожденным от 7 дней до 1 мес и детям до 1 года - по 50-100 мг/кг на 3 приема в сутки; недоношенным детям - по 50 мг/кг на 2 приема в сутки; детям 1-14 лет - по 75 мг/кг на 3 приема в сутки. При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах используют для промываний местно. При КК ниже 30 мл/мин - коррекция режима дозирования: 30-10 мл/мин у взрослых - кратность введения 2 раза в сутки; при КК ниже 10 мл/мин начальная доза - 5 г, поддерживающая доза - 3.5 г каждые 12 ч.
Особые указания:У пациентов, имеющих гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, возможны перекрестные аллергические реакции. При назначении больным с тяжелыми нарушениями водно-электролитного обмена необходим контроль за электролитами в сыворотке крови, при длительном лечении - контроль картины периферической крови, времени кровотечения. На фоне лечения возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций: нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба Кумбса, реакции на определение содержания уробилиногена мочи и протеинурии. У больных с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса необходимо учитывать содержание Na+ в препарате: на 1 г (соответственно, 1.048 г натриевой соли азлоциллина) приходится 49.82 мг Na+, что соответствует 2.167 ммоль Na+.
Взаимодействие:Возможно сочетание (вводят с интервалом в 1 ч) с аминогликозидами при ургентных состояниях (особенно у больных с иммунодепрессией), но азлоциллин и аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце из-за взаимной инактивации. Высокие дозы при сочетании с прямыми и непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими ЛС, НПВП и салицилатами могут повышать риск развития кровотечений. Усиливает токсическое действие метотрексата. Сульфаниламиды и хлорамфемикол ослабляют бактерицидное действие азлоциллина.