Описание действующего вещества (МНН):Пилокарпин
Лекарственная форма:капли глазные, мазь глазная, пленки глазные
Фармакологическое действие:М-холиностимулирующее средство, оказывает миотическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны (трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 сут, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0.5 диоптрии.
Показания:Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или др. ЛС, снижающими внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в стекловидное тело.
Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания:Гиперчувствительность, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.C осторожностью. У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Побочные действия:Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.
Способ применения и дозы:Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 1-3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15 мин, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз в день, до купирования приступа.
При неэффективности используют растворы более высокой концентрации (до 6%) или глазную мазь, которую закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки по 1 см или на кончике стеклянной лопатки.
В случаях когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4 разового закапывания в сутки, рекомендуется закладывание глазных лекарственных пленок 20-40 мкг за нижнее веко 1-2 раза в сутки (необходимо удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние). Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
Особые указания:Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляции пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза.
Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:Антагонистами пилокарпина являются атропин и др. м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами - антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).
Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинэстеразными ЛС.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, использующих пилокарпин в глазных каплях).