Описание действующего вещества (МНН):Леводопа+Карбидопа
Лекарственная форма:таблетки
Фармакологическое действие:Противопаркинсоническое комбинированное средство - комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа - ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.
Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.
Показания:Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).
Противопоказания:Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый психоз или психоневроз, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, период лактации, возраст до 12 лет.C осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН.
Побочные действия:В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях - нарушения ритма, ортостатическая гипотензия.
В ходе дальнейшего лечения - самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении).
Способ применения и дозы:Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).
Особые указания:Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.
Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.
В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.
Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.
Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.
Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.
После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) - производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.