Описание действующего вещества (МНН):Диданозин
Лекарственная форма:капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь [для детей], таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь
Фармакологическое действие:Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ. В клетке диданозин под действием ферментов превращается в активный антивирусный агент - дидезоксиаденозин трифосфат, который подавляет обратную транскриптазу ВИЧ-1 за счет конкуренции с природным субстратом и за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепи ДНК и останавливает рост молекулы вирусной ДНК.
Показания:ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин. Непереносимость зидовудина или симптомы клинической и иммунологической декомпенсации на фоне его назначения у взрослых и детей (старше 6 мес).
Противопоказания:Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Панкреатит (в анамнезе), состояния, требующие ограничения поступления Na+ в организм: ХСН, цирроз печени, периферические отеки и/или застойные явления в "малом" круге кровообращения, гипернатриемия, артериальная гипертензия, гестоз, алкогольная зависимость, гипертриглицеридемия, почечная и/или печеночная недостаточность, подагрический артрит, периферическая полиневропатия, фенилкетонурия (жевательные и диспергируемые таблетки содержат от 45 до 67.4 мг фенилаланина), беременность (назначают только по абсолютным показаниям).
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: гепатит, панкреатит, тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, нарушение функции печени, снижение аппетита, диспепсия, метеоризм, диарея, гипертрофия околоушной слюнной железы.
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, парестезии или боль в ступнях или кистях, головная боль, тревожность, бессонница, эпилептические припадки, астения.
Со стороны органов чувств: сухость глаз, депигментация сетчатки (только у детей), неврит зрительного нерва.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миопатия, миалгия.
Со стороны органов кроветворения: анемия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: кожная сыпь, зуд, анафилактоидные реакции, озноб, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность, сахарный диабет, алопеция.
Лабораторные показатели: гипо- и гипергликемия, гиперурикемия, повышение концентрации амилазы и липазы, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Способ применения и дозы:Внутрь, за 30 мин до приема пищи. Таблетки измельчают, растворяют в 1/4 стакана воды (суспензию можно разбавить 1/4 стакана яблочного сока); порошок растворяют в стакане воды (не смешивать с жидкостями, содержащими кислоту), хорошо размешивая. Разовая доза для взрослых - 125 мг (для таблеток) и 167 мг (для порошка) при массе тела до 50 кг; при массе тела более 50-74 кг - 200 и 250 мг; при массе тела свыше 75 кг - 300 и 375 мг соответственно. Больным с анурией (на диализе) используют 1/4 общей суточной дозы 1 раз в день. Детям назначают из расчета 200 мг/кв.м площади поверхности тела. Детям при поверхности тела до 0.4 кв.м - 25 мг (для таблеток) и 31 мг (для порошка), 0.5-0.7 кв.м - 50 мг (для таблеток) и 62 мг (для порошка), 0.8-1 кв.м - 75 мг (для таблеток) и 94 мг (для порошка), 1.1-1.4 кв.м - 100 мг (для таблеток) и 125 мг (для порошка). Интервал между приемами - 12 ч.
Особые указания:Во время лечения необходимо проводить офтальмологическое исследование, регулярно контролировать содержание амилазы, трансаминаз, билирубина, картину периферической крови, лабораторные показатели функции почек, динамику T-лимфоцитов.
При развитии побочных эффектов возможно проведение гемодиализа, но необходимо учитывать его низкую эффективность (за 4 ч концентрация в сыворотке крови уменьшается лишь на 20%).
Взаимодействие:Антациды, содержащие Mg2+ и/или Al3+, усиливают побочные эффекты.
ЛС, всасывание которых зависит от кислотности в желудке (кетоконазол, дапсон, итраконазол), а также фторхинолоны, тетрациклины (образуют хелатные соединения с солями Mg2+ и Al3+ буферной системы ЛС диданозина, что резко снижает их всасывание) должны приниматься за 2 ч до или через 2 ч после приема диданозина.
Ганцикловир повышает риск развития миелодепрессии.
Этанол, аспарагиназа, азатиоприн, вальпроевая кислота и ее производные, метилдопа, сульфаниламиды, тиазидные диуретики и фуросемид, тетрациклины, эстрогены и др. панкреотоксические ЛС увеличивают риск развития панкреатита.
Хлорамфеникол, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, соли Li+, метронидазол, фенитоин, ставудин, винкристин - периферической полиневропатии.